Tirzepatide

Tirzepatide

Manufacturer: Hilma Biocare

Package: 10 mg 

Common Names: Tirzepatide, Mounjaro

Info: Le tirzepatide est un agoniste dual ciblant à la fois les récepteurs GIP et GLP-1. C’est un analogue synthétique du polypeptide inhibiteur gastrique (GIP), une hormone naturellement produite par le corps humain qui joue un rôle clé dans la stimulation de la sécrétion d'insuline par le pancréas. Ce composé est un polypeptide linéaire composé de 39 acides aminés, modifié par lipidation pour améliorer sa stabilité métabolique et favoriser son absorption cellulaire.

Effets

Le tirzepatide se lie plus fortement aux récepteurs GIP qu’aux récepteurs GLP-1, et son activité d'agoniste dual permet une réduction plus efficace de la glycémie élevée par rapport aux médicaments qui ciblent uniquement les récepteurs GLP-1. En imitant l’action du GIP naturel, il active le récepteur GIP pour stimuler la production d’insuline. Au niveau du récepteur GLP-1, le tirzepatide favorise la production de cAMP (monophosphate cyclique d’adénosine), qui joue un rôle clé dans la régulation du métabolisme des sucres, des graisses et du glycogène, plutôt que de recruter la bêta-arrestine. Cette action duale unique entraîne une sécrétion accrue d’insuline. De plus, le tirzepatide augmente les niveaux d'adiponectine et d'adipokines, des régulateurs clés du métabolisme des glucides et des graisses, avec un pic notable de 26% après 26 semaines à une dose de 10 mg.

Le médicament atteint des concentrations maximales 24 à 48 heures après l’administration et atteint un état d’équilibre après 4 à 5 semaines d’utilisation continue. Son volume de distribution est de 5,27 L, et son taux de clairance est de 0,0288 L/h. L'insuffisance rénale n'affecte pas la pharmacocinétique du tirzepatide, et aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. Actuellement, aucune interaction médicamenteuse significative n’a été identifiée.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants du tirzepatide peuvent inclure des troubles gastro-intestinaux tels que des nausées, des douleurs abdominales, de la constipation et de l'inconfort gastrique. Les études cliniques suggèrent que les effets secondaires graves sont rares, mais peuvent inclure une hypoglycémie, une pancréatite, une dysfonction rénale ou thyroïdienne et des réactions allergiques. Si vous ressentez des effets secondaires, il est essentiel de contacter immédiatement votre médecin.

Plage de doses et durée d'utilisation

Le tirzepatide est administré par injection sous-cutanée, généralement une fois par semaine. Le site d’injection est flexible et peut être changé à chaque dose. La dose initiale recommandée pour les adultes est de 2,5 mg, avec la possibilité d'augmenter à 5 mg, 7,5 mg, 10 mg ou même 15 mg, en fonction de la tolérance du corps et de la réponse individuelle. Il est toujours important de suivre les instructions de votre médecin concernant les ajustements de la posologie.

Association avec d'autres médicaments

Le tirzepatide est contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents de cancer médullaire de la thyroïde ou de syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2, qu'ils soient personnels ou familiaux. Les effets du médicament sur la pancréatite n'ont pas été étudiés en profondeur. Il n’est pas non plus recommandé pour les patients atteints de diabète de type 1. Le tirzepatide peut interagir avec d'autres médicaments, y compris l'insuline et d'autres médicaments antidiabétiques, ce qui pourrait augmenter le risque d'hypoglycémie. Il peut également interagir avec des médicaments affectant la motilité gastro-intestinale et certains médicaments antihypertenseurs. Avant de commencer le tirzepatide, informez votre médecin de tous les médicaments et suppléments que vous prenez afin d’éviter d’éventuelles interactions négatives.